西药执业药师药学专业知识(一)模拟题328一、最佳选择题题干在前，选项在后。每道题的备选选项中，只有一个最佳答案。1.

分散片的崩解时（江南博哥）限分钟分钟分钟分钟分钟正确答案：B

2.

热原不具备的性质是A.水溶性B.耐热性C.挥发性D.可被活性炭吸附E.可滤性正确答案：C[解析]热原的性质有水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性。其他性质：热原能被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸钾、过氧化氢以及超声波破坏。热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附。

3.

阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体，体现了受体的性质是A.饱和性B.特异性C.可逆性D.灵敏性E.多样性正确答案：B[解析]受体的特异性指受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生理效应。

4.

可与重金属作用形成不溶性复盐，用于解毒药需引入的基团是A.羟基B.羧基C.磺酸基D.巯基E.卤素正确答案：D[解析]巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。

5.

[解析]胃溶型包衣材料有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、HPC、PVP和丙烯酸树脂Ⅳ号；肠溶型包衣材料有邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物(StyMA)，以及丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号；不溶型包衣材料有乙基纤维素(EC)和醋酸纤维素(CA)。

6.

关于注射剂特点的说法错误的是A.给药后起效迅速B.给药方便特别适用于幼儿C.给药剂量易于控制D.适用于不宜口服用药的患者E.安全性不及口服制剂正确答案：B[解析]注射剂可发挥局部定位作用。但注射给药不方便，注射时易引起疼痛。

7.

新药研发的基础工作是A.分析方法的建立与验证B.稳定性考察C.结构确证D.药效确定E.安全性的确定正确答案：C[解析]结构确证是确定药物分子的结构或分子式与相对分子质量，是新药研发的基础工作。

8.

下列给药途径中，一次注射量应在以下的是A.静脉注射B.脊椎腔注射C.肌内注射D.皮内注射E.皮下注射正确答案：D[考点]本题考查的是注射剂的给药途径。

[解析]皮内注射(表皮和真皮之间)一次剂量在以下。

9.

利培酮的半衰期大约为3小时，但用法为一日2次，其原因被认为是利培酮代谢产物也具有相同的生物活性，利培酮的活性代谢产物是A.齐拉西酮B.洛沙平C.阿莫沙平D.帕利哌酮E.帕罗西汀正确答案：D[解析]利培酮的半衰期大约为3小时，生成活性代谢产物帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精病活性，帕利哌酮的半衰期长达24小时。

10.

与药品质量检定有关的共性问题的统一规定收载在《中国药典》的A.附录部分B.索引部分C.前言部分D.凡例部分E.正文部分正确答案：D[解析]“凡例”是为正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则，是对《中国药典》正文、附录及与质量检定有关的共性问题的统一规定，避免在全书中重复说明。“凡例”中的有关规定具有法定的约束力。

11.

血清的短期保存条件是℃℃℃℃℃正确答案：E[解析]血样采集后应及时分离血浆或血清，并最好立即进行检测。如不能立即进行测定，应根据药物在血样中的稳定性及时处置，置于具塞硬质玻璃试管或EP管中密塞保存。短期保存时可置冰箱冷藏(4℃)，长期保存时需在-20℃或-80℃。

12.

注射剂安全性检查不包括A.降压物质B.细菌内毒素C.溶血D.过敏反应E.防腐剂限量检查正确答案：E[解析]注射剂安全性检查法应用指导原则注射剂安全性检查包括异常非性、细菌肉毒素(或热原)、降压物质(包括组胺类物质)、过敏反应、溶血与凝聚等项。

13.

下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分位与1位以氧烷基成环，使活性下降位引入氟原子，可使抗菌活性增大位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加正确答案：C[考点]本题考查的是喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。

[解析]喹诺酮类药的构效关系总结如下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。

14.

“肾上腺皮质激素抗风湿、撤药后症状反跳”属于A.后遗效应B.停药反应C.过度作用D.继发反应E.毒性反应正确答案：B

15.

为S-(-)-光学异构体，体内代谢慢，维持时间长的抗溃疡药物是A.奥美拉唑B.埃索美拉唑C.兰索拉唑D.泮托拉唑E.雷贝拉唑钠正确答案：B[考点]本题考查的是质子泵抑制药的结构特点。

[解析]常用的质子泵抑制药有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑。埃索美拉唑为奥美拉唑S-(-)-异构体，比R-(+)-奥美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

16.

既可以局部使用，也可以发挥全身疗效且能避免肝脏首过效应的剂型是A.口服溶液剂B.颗粒剂C.贴剂D.片剂E.泡腾片剂正确答案：C[解析]贴剂属于经皮给药制剂，其优点：①避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应，提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散进入血液循环。②维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用。③延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。④患者可以自主用药，减少个体间差异和个体内差异，适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。

17.

布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市其原因是A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A羟基化失活，体内清除率大正确答案：B[解析]因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的R型异构体可转化为有效的S型异构体。

18.

关于克拉维酸的说法错误的是

A．克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异唑环骈合而成，张力比青霉素大更易开环

B．克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效

C．克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染

D．克拉维酸与头孢菌素类抗生素联合使用时，可使头孢菌素类药物增效

E．克拉维酸是一种自杀性的酶抑制剂正确答案：C[解析]临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效130倍，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。

19.

盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括A.静电作用B.偶极作用C.共价键D.范德华力E.疏水作用正确答案：C

20.

下列辅料中，不可作为片剂润滑剂的是A.微粉硅胶B.糖粉C.月桂醇硫酸镁D.滑石粉E.氢化植物油正确答案：B[考点]本题考查的是片剂润滑剂。

[解析]片剂的润滑剂包括硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。

二、配伍选择题备选答案在前，试题在后。每组2～4题。备选项可重复选用，也可不选用。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。A.瑞格列奈B.格列本脲C.罗格列酮D.二甲双胍E.阿卡波糖1.

属非磺酰脲类促胰岛素分泌药的药物是正确答案：A[考点]本组题考查的是降血糖药的结构分类。

[解析]非磺酰脲类药和磺酰脲类药的化学结构虽然不同，但有相似的作用机制，通过阻断胰岛B细胞上对ATP敏感的钾通道，引起钙通道开放，Ca2+内流，使胞质内Ca2+浓度升高，从而刺激胰岛素分泌。与磺酰脲类不同的是，该类药物在胰岛B细胞另有其亲和力和结合位点。主要有瑞格列奈和那格列奈。

胰岛素增敏药主要有噻唑烷二酮类及双胍类。双胍类药主要有苯乙双胍、二甲双胍及丁福明。

2.

属非噻唑烷二酮类胰岛素增敏药的药物是正确答案：D

A.乙基纤维素B.醋酸纤维素C.羟丙基纤维素D.低取代羟丙基纤维素E.微晶纤维素3.

既可以作胃溶型薄膜包衣辅料，也可以作为粉末直接压片黏合剂的是正确答案：C[考点]本组题考查的是片剂的常用辅料。

[解析]片剂常用辅料有四大类，即填充剂或稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。黏合剂和润滑剂包括蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素和乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素等，其中羟丙基纤维素既可做胃溶型薄膜包衣材料，也可作为粉末直接压片的黏合剂。填充剂或稀释剂包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类和甘露醇，其中微晶纤维素因具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度，亦可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。

4.

既可以作片剂的填充剂(稀释剂)，也可作为粉末直接压片黏合剂的是正确答案：E

A.辛伐他汀B.氟伐他汀C.普伐他汀D.西立伐他汀E.阿托伐他汀5.

含有3，5-二羟基戊酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是正确答案：B[解析]氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类调血脂药物，用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环开环成3，5-二羟基戊酸；含有3羟基-5-内酯环结构片段，需要在体内水解成3，5-二羟基戊酸，才能发挥作用的还原酶抑制剂是辛伐他汀；他汀类药物可引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解，导致患者死亡的副作用而撤出市场。

6.

含有3羟基-S-内酯环结构片段，需要在体内水解成3，5-二羟基戊酸，才能发挥作用的还原酶抑制剂是正确答案：A

7.

他汀类药物可引起肌痛或模纹肌溶解症的不良反应，因该不良反应而撤出市场的药物是正确答案：D

(-k/)t+.

一级反应速度方程式是正确答案：A

9.

一级反应有效期计算公式是正确答案：D

10.

一级反应半衰期计算公式是正确答案：E

A.水中难溶且稳定的药物B.水中易溶且稳定的药物C.油中易溶且稳定的药物D.水中易溶且不稳定的药物E.油中不溶且不稳定的药物11.

适合于制成注射用无菌粉末的是正确答案：D[考点]本组题考查的是注射剂的相关知识。

[解析]根据药物特点选择合适剂型进行制备。水中易溶且不稳定的药物适合于制成注射用无菌粉末；油中易溶且稳定的药物适合于制成O/W型乳剂型注射剂；水中难溶且稳定的药物适合于制成混悬型注射剂；水中易溶且稳定的药物适合于制成溶液型注射剂。

12.

适合于制成乳剂型注射剂的是正确答案：C

13.

适合于制成混悬型注射剂的是正确答案：A

14.

适合于制成溶液型注射剂的是正确答案：B

A.渗透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解离度E.酸碱度

生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类。15.

阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于正确答案：A[考点]本组题考查的是生物药剂学分类系统与制剂设计。

[解析]Ⅲ型药物跨膜转运是限速过程，通过增加药物脂溶性来改善药物的渗透性。Ⅱ型药物溶出是限速过程，通过增加溶解度和溶出速度来改善药物的吸收。

16.

卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于正确答案：B

A．

B．

C．

D．

E．17.

青霉素类药物的基本结构是正确答案：A

18.

磺胺类药物的基本结构是正确答案：E

19.

喹诺酮类药物的基本结构是正确答案：C

A.更昔洛韦B.泛昔洛韦C.西多福韦D.阿德福韦E.阿昔洛韦20.

为喷昔洛韦前体药物的是正确答案：B[考点]本组题考查的是抗病毒药。

[解析]开环的核苷类抗病毒药有阿昔洛韦等。更昔洛韦可以看成是具有C3'—OH和C5'—OH的开环脱氧鸟苷衍生物，对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强，对耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒仍然有效，但毒性比较大，临床上主要用于治疗巨细胞病毒引起的严重感染。喷昔洛韦是更昔洛韦的电子等排体，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物，口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦，生物利用度可达77%。西多福韦是胞嘧啶非环状核苷类衍生物，以单磷酸酯的形式存在，进入体内后经宿主细胞的酶将其转化为活化西多福韦二磷酸酯而发挥作用。

阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药，系广谱抗病毒药，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。本品是开环的鸟苷类似物，可以看成是在糖环中失去C-2'和C-3'的嘌呤核苷类似物。

21.

为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是正确答案：E

三、综合分析选择题题目分为若干组，每组题目基于一个临床情景、病例、实例或者案例的背景逐题展开。每题的备选项中，只有一个最佳答案。

在药物结构中含有羧基，具有解热、镇痛和抗炎作用，还有抑制血小板凝聚作用。1.

根据结构特征和作用，该药是A.布洛芬B.阿司匹林C.美洛昔康D.塞来昔布E.奥扎格雷正确答案：B[解析]根据结构特征和作用可知该药为阿司匹林；由于阿司匹林抑制前列腺素的合成，以及羧基对胃的刺激作用，可诱发或加重胃溃疡，因此该药禁用于胃溃疡。主要不良反应为胃肠道刺激作用。

2.

该药禁用于A.高血脂症B.肾炎C.冠心病D.胃溃疡E.肝炎正确答案：D

3.

该药的主要不良反应是A.胃肠刺激B.过敏C.肝毒性D.肾毒性E.心脏毒性正确答案：A

患者，男，60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料表明曲马多主要抑制5-羟色胺再摄取，同时为弱α受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800，其活性代谢产物对μ、K受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35；曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂，曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。《中国药典》规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%～45%、35%～55%、50%～80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图：

4.

根据背景资料盐酸曲马多的药理作用特点是A.镇痛作用强度比吗啡大B.具有一定程度的耐受性和依赖性C.具有明显的致平滑肌痉挛作用D.具有明显的影响组胺释放作用E.具有明显的镇咳作用正确答案：B[解析]盐酸曲马多为弱μ阿片受体激动药，经肝脏代谢生成O-脱甲基曲马多，根据背景材料分析盐酸曲马多具有一定程度的耐受性和依赖性。盐酸曲马多分子中有两个手性中心，临床上用其外消旋体。曲马多代谢生成O-脱甲基曲马多，镇痛作用为曲马多的2～4倍，为吗啡的1/35。

5.

根据背景资料，盐酸曲马多在临床上使用A.内消旋体B.左旋体C.优势对贴体D.右旋体E.外消旋体正确答案：E

6.

盐酸曲马多在体内的重要代谢途径是脱甲基B.甲基氧化成羟甲基C.乙酰化D.苯环羟基化E.环己烷羟基化正确答案：A

四、多项选择题题干在前，备选选项在后。每道题备选选项中至少有两个正确答案。1.

按分散系统分类，属于非均相制剂的有A.低分子溶液B.混悬剂C.乳剂D.高分子溶液E.溶胶剂正确答案：B