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【知识干货】2019执业药师考试药物分析备考要点

中医师承专长 2024-12-22 16:05 0



鉴别甾体激素类药物方法

①与强酸如硫酸,盐酸等的呈色反应官能团的反应,主要有以下几类:

(1)C17-α-醇酮基的呈色反应

(2)酮基的呈色反应

(3)甲酮基的呈色反应

(4)酚羟基的呈色反应

(5)炔基的沉淀反应

(6)卤素的反应

(7)酯的反应

②此外还有制备衍生物测定熔点法,紫外分光光度法,红外分光光度法,高效液相色谱法,薄层色谱法。

碳酸锂副作用

碳酸锂临床主要用于治疗躁狂症。对精神分裂症的兴奋躁动也有效,与抗精神病药合用疗效较好,可减少抗精神病药的剂量;同时抗精神病药还可缓解锂盐所致恶心、呕吐等副作用。

锂盐不良反应较多,有个体差异性。用药初期有恶心、呕吐、腹泻、疲乏、肌肉无力、肢体震颤、口干、多尿。常在继续治疗1~2周内逐渐减轻或消失。此外,尚有抗甲状腺作用,可引起甲状腺功能低下或甲状腺肿,一般无明显自觉症状,停药后可恢复。

锂盐中毒主要表现为中枢神经症状,如意识障碍、昏迷、肌张力增高、深反射亢进、共济失调、震颤及癫痫发作。静注生理盐水可加速锂的排泄。为确保用药安全,对服用锂盐患者,应每日测定血锂浓度,当血锂高至~时,应立即减量或停药。

阿司匹林药理作用

(1)有较强的解热镇痛抗风湿作用,常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状,并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物,zui好用至最大耐受量。

(2)能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少血栓素(TXA2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制TXA2合成,而不致影响前列环素(PGI2)合成。因而,防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg;防止脑血栓形成可日服30~50mg.

杂质的去除方法

酶提取液中常含有杂蛋白、多糖、脂类及核酸等杂质,可用下述方法去除:

蛋白质表面变性法:蛋白质表面变性后其性质有所不同,借以去除杂蛋白。如制备过氧化氢酶时,加入氯仿和乙醇进行振荡可以将杂蛋白变性而去除。

蛋白质沉淀剂法:利用醋酸铝、利凡诺、单宁酸、离子型表面活性剂等蛋白质沉淀剂可以去除杂蛋白及粘多糖类杂质。使用时要注意这类试剂常可引起酶变性失活,因此应迅速除去。

选择性变性法:各种蛋白质对变性剂的稳定性不同,可以用选择性变性剂去除杂蛋白。如细胞色素丙对三氯醋酸较稳定,所以在制备时可用三氯醋酸使其他杂蛋白变性使沉淀除去。

加保护剂热变性法:酶与底物或竞争性抑制剂结合后,其稳定性常显著增加。所以常用它们为保护剂,再用一些剧烈手段破坏杂蛋白,如用D-甲基苯甲酸为D-氨基酸氧化酶的保护剂,经加热除去杂蛋白,使该酶得到很好的提纯。

核酸沉淀剂法:酶液中的核酸类杂质,可以用氯化锰、鱼精蛋白硫酸盐等沉淀剂使其沉淀而除去。必要时,也可用核糖核酶将核酸降解后除去。

药物治疗过程

药剂学阶段是药物治疗最初阶段,指药物以不同制剂的形式,通过不同给药途径,从给药部位进入病人体内的过程。

药物的生物利用度是决定吸收的关键因素,而药物制剂本身的质量又直接影响生物利用度。

药代动力学阶段是进入体内的药物随血液分布到各器官器组织,到达病变部位,使该部位的药物浓度达到能发挥治疗作用的水平并能维持一定的作用时间。

药效动力学阶段是药物到达靶器官或组织后,通过与组织细胞内受体结合或其他作用途径,发挥药理作用。

治疗学阶段是药物通过药理作用对病变部位或疾病的病理生理过程产生影响,从而产生治疗作用。

氯化物的检查

药物的生产过程中,常用到盐酸或制成盐酸盐形式。氯离子对人体无害,但它能反映药物的纯度及生产过程是否正常,因此氯化物常作为信号杂质检查。

药物中的微量氯化物在硝酸酸性条件下与硝酸银反应,生成氯化银胶体微粒而显白色浑浊,与一定量的标准氯化钠溶液在相同条件下产生的氯化银浑浊程度比较,判定供试品中氯化物是否符合限量规定。

Cl-+Ag+ → AgCl↓(白)

药典的检查方法为:除另有规定外,取各药品项下规定量的供试品,加水溶解使成25ml(溶液如显碱性,可滴加硝酸使成中性),再加稀硝酸10ml;溶液如不澄清,应滤过;置50ml纳氏比色管中,加水使成约40ml,摇匀,即得供试液。另取各药品项下规定量的标准氯化钠溶液,置50ml纳氏比色管中,加稀硝酸10ml,加水使成40ml,摇匀,即得对照溶液。于供试溶液与对照溶液中,分别加入硝酸银试液,用水稀释至50ml,摇匀,在暗处放置5分钟,同置黑色背景上,从比色管上方向下观察,比较,即得。

以上检查方法中,使用的标准氯化钠溶液每1ml相当于10μg的Cl-.测定条件下,氯化物浓度以50ml中含50——80μg的Cl-为宜,相当于标准氯化钠溶液5——8ml.此范围内氯化物所显浑浊度明显,便于比较。加硝酸可避免弱酸银盐如碳酸银、磷酸银及氧化银沉淀的干扰,且可加速氯化银沉淀的生成并产生较好的乳浊。酸度以50ml供试溶液中含稀硝酸10ml为宜。

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